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� ；从κ怯谢铣芍谐＜囊焕喾从� ，它是构建酰胺、酯等化合物的基础反应。在众多� ；从χ� ，缩合试剂应用尤为普遍 ，尤其是在酰胺键的形成历程中。到现在为止 ，市场上已有多种缩合试剂供差别合成场景选择 ，然而关于那些大位阻的酸和亲核性较弱的胺类之间的反应 ，依然缺乏高效的解决计划。近年来 ，百时美施贵宝公司基于对TCFH（N, N, N′, N′-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐）的深入研究 ，乐成开发了一种高效的缩合系统 ，可以很好的解决该类挑战性的酸胺缩合。
这套系统以TCFH和NMI（N-甲基咪唑）的组合形式泛起 ，能够原位天生高反应性的N-� ；溥蜴f盐 ，这个黄金组合不但能以高收率将非活性胺（苯胺类）� ；� ，并且在反应历程中未发明差向异构化征象。其反应条件温顺 ，无需在惰性气氛下举行 ，也不需要严酷的无水条件 ，爆发的副产品具有优异的水溶性 ，便于后续的产品纯化事情。别的 ，该系统还适用于醇和硫醇的酯化反应。下图是TCFH-NMI介导的缩合反应通式：
在Gregory L. Beutner团队的研究中 ，他们比照了其他常用的缩合试剂和碱 ，发明在实现非活性胺转化方面 ，这些缩合试剂的转化率较低 ，往往只能停留在活性酯或者形成酸酐副产品。相比之下 ，TCFH-NMI系统能够温顺 ，高效的实现酸胺缩合反应。
TCFH-NMI系统形成酰胺键的历程涉及两其中心体 ，详细如下：
别的 ，为了拓宽TCFH-NMI系统的应用远景 ，该团队还研究了含有α-立体中心的酸和非活性胺的缩合反应 ，并与其他缩合试剂举行了比照。效果显示 ，TCFH-NMI组合不但可以高效的完成缩合反应 ，同时还能坚持α-立体中心的构型完整 ，展现出普遍的底物适用性 ，而其他缩合试剂的转化率较低 ，即便BEP等的转化率较高 ，却不可维持立体专一性。
值得一提的是 ，TCFH-NMI组合在多肽偶联中同样体现精彩 ，可以较好的坚持手性中心的完整性。
除了酰胺键的合成 ，TCFH-NMI系统也能有用构建酯键 ，如图所示：
总的来说 ，TCFH-NMI这个黄金组合以其卓越的性能 ，在温顺条件下原位天生� ；溥蜴f盐进而高效的合成具有挑战性的酰胺键。反应条件的温顺性以及副产品优异的水溶性 ，大大简化了后续的处置惩罚和疏散事情 ，为大位阻酸和非活性胺的反应提供了一种有用的合成要领。
作为全球主要的多肽合成试剂供应商 ，我司可以提供TCFH和NMI等优质试剂 ，同时 ，我们第一代至第四代缩合试剂均有在售 ，欢迎有需求的朋侪来电垂询。
